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Valium

El Diazepam como todas los fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central, produciendo desde una leve sedación hasta hipnosis o coma en función de la dosis administrada. Está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad, tensión y otros malestares asociados con el síndrome de ansiedad, incluso aquellos asociados con desórdenes psiquiátricos.


House y la VicodinaEl diazepam, también conocido como Valium, un fármaco que posee propiedades ansiolíticas y sedantes, además de actuar como un relajante muscular. Cuando este fármaco se descubrió, en 1963, se desconocía su mecanismo de acción. Hubo que esperar a estudios efectuados en los años 80 para que se demostrara que el Valium se unía al receptor de un neurotransmisor, llamado ácido gamma-amino butírico (GABA). Cuando el GABA interacciona con su receptor, produce una inhibición de la actividad neuronal, por eso nos relaja.

Curiosamente, se comprobó que el Valium no se fijaba al sitio funcional del receptor donde el GABA se unía, imitando la acción de éste, sino que se enlazaba en otro sitio del mismo. Más interesante aún fue comprobar que esta unión no inhibía, sino que aumentaba la activación del receptor cuando el GABA estaba presente, pero no tenía efecto en ausencia de esta sustancia natural.

Y esto es lo que idealmente un buen fármaco debería hacer: no siempre sustituir o impedir, sino modular la acción de las sustancias naturales de nuestro organismo. En este sentido, el Valium, por casualidad, es un ejemplo de una nueva clase de fármacos que poseen esta propiedad, llamados fármacos alostéricos -del griego allos (otro) y stereos (sitio)-. Estos fármacos se fijan a sitios de enzimas o receptores diferentes a los que se unen las sustancias naturales que los activan, modulando su acción. Además, pueden ser por ello mucho más específicos de un tipo de receptor o enzima dado, lo que reduce la probabilidad de efectos secundarios.

La industria farmacéutica se encuentra investigando activamente para identificar nuevos fármacos alostéricos. En los últimos años se han puesto en el mercado al menos dos nuevos fármacos de este tipo; otros más se encuentran ya en la fase de ensayos clínicos. Es de esperar que pronto podamos todos beneficiarnos de ellos, si nos fuese necesario.

Prescripción

El Diazepam (Valium) está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad, tensión y otros malestares asociados con el síndrome de ansiedad. También puede ser útil como adjunto al tratamiento de la ansiedad o nerviosismo asociados con desórdenes psiquiátricos. Es útil en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamación). También puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño a las inter­neuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía, así como en atetosis y el síndrome de hombre rígido. Las benzodiazepinas sólo están indicadas cuando el de­sorden es severo, inhabilitante o que sujeta al individuo a estrés extremo.



Riesgos

 La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Después de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se han descrito síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, la literatura desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe ser evitado durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna.

Efectos secundarios

Los efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, diarreas, vomito ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones paradójicas, con excitación y agresividad (sobre todo en niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular, alucinaciones y visiones.

Interacciones medicamentosas

Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolépticos, algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con diazepam. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. El diazepam puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.


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